|
Главная
Заказать со
скидкой 10%
|
Омез
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
омепразол
(5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1-1
Н-бензимидазол) — противоязвенное средство, угнетающее базальную
и стимулированную секрецию соляной кислоты обкладочными клетками желудка
вследствие специфического действия на фермент Н+/К+-АТФазу
(протонный насос). После приема внутрь эффект препарата развивается
очень быстро, в течение первого часа, и сохраняется на протяжении 24 ч.
После прекращения приема препарата секреторная активность желез
слизистой оболочки желудка восстанавливается через 3–5 сут.
Омепразол в препарате находится в кислоторезистентных
гранулах, которые растворяются в кишечнике. Омепразол быстро
всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через
0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%, клиренс — 500–600 мл/мин.
Около 90% омепразола связывается с белками плазмы крови. Омепразол
практически полностью метаболизируется в печени и выводится
преимущественно с мочой (около 80%). Основной путь метаболизма связан
с полиморфной специфической изоформой CYP 2C19 (S-мефенитиолгидроксилаза),
ответственной за образование гидроксиомепразола, основного метаболита
омепразола, определяемого в плазме крови.
У пациентов с хроническими заболеваниями
печени биодоступность препарата повышается до 100%, а период
полувыведения увеличивается до 3 ч, клиренс снижается до 70 мл/мин. У
пациентов с хроническими заболеваниями почек (клиренс креатинина —
10–62 мл/мин) распределение омепразола такое же, как и у здоровых
добровольцев. Поскольку почечная экскреция — основной путь выведения
метаболитов омепразола, то его элиминация из организма замедляется
пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого
возраста элиминация омепразола снижается, а биодоступность возрастает.
В/в введение омепразола вызывает
дозозависимое угнетение желудочной секреции. При в/в введении омепразола
в дозе 40 мг отмечают быстрое снижение желудочной секреции, аналогичное
тому, что достигается при повторном применении препарата внутрь в дозе
20 мг. Степень угнетения желудочной секреции составляет в среднем около
90% на протяжении 24 ч как при в/в струйном введении, так и при в/в
инфузии. Средний период полувыведения после в/в введения омепразола
составляет приблизительно 40 мин; общий плазменный клиренс —
0,3–0,6 л/мин.
ПОКАЗАНИЯ:
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
эрозивно-язвенный эзофагит, язва, обусловленная приемом НПВП, стрессовая
язва, синдром Золлингера — Эллисона, панкреатит, системный мастоцитоз,
эрадикация Helicobacter pylori (в составе комплексных схем),
противорецидивное лечение больных с часто рецидивирующими и склонными
к развитию осложнений пептическими язвами дуоденальной или желудочной
локализации, противорецидивное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной
болезни. Омез для в/в введения назначают при необходимости быстрого
достижения эффекта или невозможности проведения пероральной терапии
омепразолом.
ПРИМЕНЕНИЕ:
капсулы принимают целиком, не разламывая и не разжевывая.
При пептической язве двенадцатиперстной
кишки и желудка, рефлюкс-эзофагите назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки
(перед завтраком) на протяжении 2 нед. Если после первого 2-недельного
курса терапии язва не зарубцевалась, курс лечения продлевают еще на 2 нед
или до полного излечения. При назначении Омеза в дозе 40 мг/сут язва
двенадцатиперстной кишки обычно рубцуется через 4 нед после начала
лечения, а язва желудка и эрозивный рефлюкс-эзофагит — через 8 нед.
Пациентам с синдромом Золлингера — Эллисона
Омез назначают в начальной дозе 60 мг/сут. Продолжительность терапии
зависит от динамики клинических проявлений. Поддерживающая доза
при синдроме Золлингера — Эллисона устанавливается индивидуально
и составляет 20–120 мг/сут. Если необходимо применение препарата в дозе,
превышающей 80 мг/сут, ее необходимо распределить на 2 приема.
Эрадикацию Helicobacter pylori
проводят по стандартным международным схемам.
В/в взрослым пациентам при язве желудка
и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагите вводят в виде инфузии
в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Больным с синдромом Золлингера — Эллисона
рекомендуемая начальная доза Омеза в форме в/в инфузии составляет 60 мг/сут.
Может возникнуть необходимость в назначении более высоких суточных доз.
Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.
Нет необходимости в коррекции дозы у больных с нарушением функции почек
и больных пожилого возраста. Для больных с нарушением функции печени
суточная доза составляет 10–20 мг.
Омез 40 мг вводится в форме в/в инфузии (на
протяжении 20–30 мин), в том числе для эрадикации Heliciobacter
pylori. Содержимое одного флакона растворяют в 100 мл 0,9% р‑ра
натрия хлорида или в 100 мл 5% р‑ра декстрозы для инфузий. Р‑р должен
быть использован на протяжении 24 ч. При пептической язве, осложненной
желудочно-кишечным кровотечением, Омез назначают в/в в дозе 80 мг
(8 мг/ч) и далее перорально по 20 мг (с 3-го по 21-й день).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к препарату, период
беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
диарея или запор, боль в животе, сухость во рту,
нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных
ферментов в плазме крови; головная боль, головокружение, возбуждение,
сонливость, бессонница, парестезия, у предрасположенных больных —
депрессия и галлюцинации; мышечная слабость, миалгия, артралгия; кожные
реакции — сыпь, крапивница, полиморфная эритема; нарушение зрения,
периферические отеки, повышенная потливость, лихорадка.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
перед началом и после завершения терапии Омезом
необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения
злокачественного процесса, поскольку лечение Омезом может маскировать
симптомы и отсрочить правильную диагностику.
У пациентов с тяжелой печеночной
недостаточностью доза Омеза не должна превышать 20 мг/сут.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
так как Омез метаболизируется в печени с участием системы
цитохрома Р450, следует с осторожностью назначать его вместе с диазепамом,
фенитоином, варфарином (при этом Омез может снижать их элиминацию, что
требует снижения дозы этих препаратов). При одновременном применении
кларитромицина и Омеза их концентрации в плазме крови повышаются.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
однократное введение Омеза в дозе 160 мг не приводит
к развитию угрожающих жизни симптомов и не требует проведения
специальной терапии. Специфических антидотов нет.
|
АРНИКА